Alverincitrat (gebräuchlicher Name) mit der chemischen Bezeichnung N-Ethyl-3,3'-diphenyldipropylamin ist eine Verbindung in Forschungsqualität mit genau definierter biologischer Aktivität. Seine CAS-Nummer ist 5560-59-8, die Summenformel lautet C₂₆H₃₅NO₇ und das Molekulargewicht beträgt 473,55900. Das Produkt erscheint als Feststoff und wird hauptsächlich als 5-Hydroxytryptamin-1A-(5-HT1A)-Rezeptorantagonist positioniert. Es ist von großer Bedeutung für die Erforschung von Signalwegen im Zusammenhang mit Stoffwechselerkrankungen (insbesondere solchen, die die Magen-Darm-Funktion betreffen). Dieses Produkt ist ausschließlich für wissenschaftliche Forschungszwecke bestimmt und darf nicht als Arzneimittel, Haushaltsmedizin oder für andere nichtwissenschaftliche Forschungszwecke verwendet werden.
Alverine Citrat weist stabile physikalisch-chemische Eigenschaften auf. Unter normalem atmosphärischem Druck (760 mmHg) liegt sein Siedepunkt bei 358,8 °C, der Flammpunkt bei 174,4 °C, der LogP (Octanol-Wasser-Verteilungskoeffizient) bei 3,32540 und die topologische Polaroberfläche (Topological Polar Surface Area, TPSA) erreicht 135,37000. Seine Molekülstruktur enthält 4 Wasserstoffbrückenbindungsspender, 8 Wasserstoffbrückenbindungsakzeptoren und 14 drehbare Bindungen und die Anzahl der kovalenten Bindungseinheiten beträgt 2. Das Produkt muss hermetisch in einer trockenen Umgebung bei -20 °C gelagert werden, was die Stabilität seiner physikalisch-chemischen Eigenschaften und biologischen Aktivität effektiv gewährleistet und Funktionsstörungen durch unsachgemäße Lagerung verhindert.
Als hochaffiner 5-HT1A-Rezeptor-Antagonist hat es einen IC₅₀-Wert von 101 nM für den 5-HT1A-Rezeptor und nur eine schwache Affinität für die 5-HT3- und 5-HT4-Rezeptor-Subtypen, was eine starke Zielspezifität zeigt. In-vitro- und In-vivo-Studien haben bestätigt, dass es direkt auf die glatte Darmmuskulatur einwirken und diese entspannen kann, indem es die intestinale Aktivität hemmt, indem es die Empfindlichkeit kontraktiler Proteine gegenüber Ca²⁺ verringert. Gleichzeitig kann es durch die Antagonisierung des 5-HT1A-Rezeptors durch eine rektale Aufblähung verursachte Bauchkontraktionen reduzieren, was zu potenziellen rektalen analgetischen Wirkungen führen kann. Darüber hinaus hemmt es die Inaktivierung von L-Typ-Kalziumkanälen, die den Ca²⁺-Einstrom während Aktionspotentialen regulieren können. Sein Wirkungsmechanismus umfasst die Rezeptorregulation und Ionenkanaleffekte und liefert klare Zielreferenzen für relevante wissenschaftliche Forschung.
Alverincitrat ist eine wichtige Werkzeugverbindung für die Erforschung von 5-HT-Rezeptor-bezogenen Signalwegen, neuronalen Signalwegen und dem Mechanismus der Funktion der glatten Darmmuskulatur. Es kann verwendet werden für:
- Erforschung physiologischer und pathologischer Prozesse, die durch den 5-HT1A-Rezeptor vermittelt werden, wie z. B. die Überprüfung der molekularen Mechanismen der Signalwegaktivierung und -hemmung;
- Grundlagenforschung zur Pathogenese funktioneller Magen-Darm-Erkrankungen (z. B. Reizdarmsyndrom), Analyse des Zusammenhangs zwischen der Regulierung der glatten Darmmuskulatur und der 5-HT-Signalübertragung;
- Aktivitätsscreening und Zielvalidierung in der frühen Phase der Arzneimittelentwicklung, um einen Kontrollstandard für Arzneimittelkandidaten bereitzustellen, die auf den 5-HT1A-Rezeptor abzielen.
Basierend auf seiner regulierenden Wirkung auf die glatte Darmmuskulatur und der antagonistischen Aktivität des 5-HT1A-Rezeptors konzentriert sich die Forschungsrichtung dieses Produkts auf sein therapeutisches Potenzial bei funktionellen Magen-Darm-Erkrankungen. Allerdings liegt es derzeit nur im Rahmen von Forschungsanwendungen und hat keine klinische Arzneimittelqualifikation erhalten. Für die Weiterentwicklung relevanter medizinischer Anwendungen sind weitere klinische Forschung und Compliance-Genehmigungen erforderlich.
Dieses Produkt ist gemäß dem Global Harmonisierten System zur Klassifizierung und Kennzeichnung von Chemikalien (GHS) als „ungefährlicher Stoff oder Gemisch“ eingestuft. Die Gefahrguttransportordnung ist NONH, die für alle Transportarten (Straße, See und Luft) gilt und keine besondere Kontrolle gemäß den Gefahrguttransportvorschriften erfordert.
- Die Verpackung muss während des Transports luftdicht bleiben, um das Austreten von Staub aufgrund von Verpackungsschäden zu verhindern.
- Es muss von Umgebungen mit hohen Temperaturen und hoher Luftfeuchtigkeit ferngehalten werden und die Temperatur im Transportfach oder Behälter muss so nahe wie möglich an der Raumtemperatur liegen, um die Auswirkungen extremer Temperaturen auf die Produktstabilität zu vermeiden.
- In den Transportdokumenten müssen der Produktname (Alverincitrat), die CAS-Nummer (5560-59-8) und der Zweck (für wissenschaftliche Forschung) deutlich angegeben sein, um die Anforderungen der Zollanmeldung und Transportüberwachung zu erfüllen.
Alverincitrat (gebräuchlicher Name) mit der chemischen Bezeichnung N-Ethyl-3,3'-diphenyldipropylamin ist eine Verbindung in Forschungsqualität mit genau definierter biologischer Aktivität. Seine CAS-Nummer ist 5560-59-8, die Summenformel lautet C₂₆H₃₅NO₇ und das Molekulargewicht beträgt 473,55900. Das Produkt erscheint als Feststoff und wird hauptsächlich als 5-Hydroxytryptamin-1A-(5-HT1A)-Rezeptorantagonist positioniert. Es ist von großer Bedeutung für die Erforschung von Signalwegen im Zusammenhang mit Stoffwechselerkrankungen (insbesondere solchen, die die Magen-Darm-Funktion betreffen). Dieses Produkt ist ausschließlich für wissenschaftliche Forschungszwecke bestimmt und darf nicht als Arzneimittel, Haushaltsmedizin oder für andere nichtwissenschaftliche Forschungszwecke verwendet werden.
Alverine Citrat weist stabile physikalisch-chemische Eigenschaften auf. Unter normalem atmosphärischem Druck (760 mmHg) liegt sein Siedepunkt bei 358,8 °C, der Flammpunkt bei 174,4 °C, der LogP (Octanol-Wasser-Verteilungskoeffizient) bei 3,32540 und die topologische Polaroberfläche (Topological Polar Surface Area, TPSA) erreicht 135,37000. Seine Molekülstruktur enthält 4 Wasserstoffbrückenbindungsspender, 8 Wasserstoffbrückenbindungsakzeptoren und 14 drehbare Bindungen und die Anzahl der kovalenten Bindungseinheiten beträgt 2. Das Produkt muss hermetisch in einer trockenen Umgebung bei -20 °C gelagert werden, was die Stabilität seiner physikalisch-chemischen Eigenschaften und biologischen Aktivität effektiv gewährleistet und Funktionsstörungen durch unsachgemäße Lagerung verhindert.
Als hochaffiner 5-HT1A-Rezeptor-Antagonist hat es einen IC₅₀-Wert von 101 nM für den 5-HT1A-Rezeptor und nur eine schwache Affinität für die 5-HT3- und 5-HT4-Rezeptor-Subtypen, was eine starke Zielspezifität zeigt. In-vitro- und In-vivo-Studien haben bestätigt, dass es direkt auf die glatte Darmmuskulatur einwirken und diese entspannen kann, indem es die intestinale Aktivität hemmt, indem es die Empfindlichkeit kontraktiler Proteine gegenüber Ca²⁺ verringert. Gleichzeitig kann es durch die Antagonisierung des 5-HT1A-Rezeptors durch eine rektale Aufblähung verursachte Bauchkontraktionen reduzieren, was zu potenziellen rektalen analgetischen Wirkungen führen kann. Darüber hinaus hemmt es die Inaktivierung von L-Typ-Kalziumkanälen, die den Ca²⁺-Einstrom während Aktionspotentialen regulieren können. Sein Wirkungsmechanismus umfasst die Rezeptorregulation und Ionenkanaleffekte und liefert klare Zielreferenzen für relevante wissenschaftliche Forschung.
Alverincitrat ist eine wichtige Werkzeugverbindung für die Erforschung von 5-HT-Rezeptor-bezogenen Signalwegen, neuronalen Signalwegen und dem Mechanismus der Funktion der glatten Darmmuskulatur. Es kann verwendet werden für:
- Erforschung physiologischer und pathologischer Prozesse, die durch den 5-HT1A-Rezeptor vermittelt werden, wie z. B. die Überprüfung der molekularen Mechanismen der Signalwegaktivierung und -hemmung;
- Grundlagenforschung zur Pathogenese funktioneller Magen-Darm-Erkrankungen (z. B. Reizdarmsyndrom), Analyse des Zusammenhangs zwischen der Regulierung der glatten Darmmuskulatur und der 5-HT-Signalübertragung;
- Aktivitätsscreening und Zielvalidierung in der frühen Phase der Arzneimittelentwicklung, um einen Kontrollstandard für Arzneimittelkandidaten bereitzustellen, die auf den 5-HT1A-Rezeptor abzielen.
Basierend auf seiner regulierenden Wirkung auf die glatte Darmmuskulatur und der antagonistischen Aktivität des 5-HT1A-Rezeptors konzentriert sich die Forschungsrichtung dieses Produkts auf sein therapeutisches Potenzial bei funktionellen Magen-Darm-Erkrankungen. Allerdings liegt es derzeit nur im Rahmen von Forschungsanwendungen und hat keine klinische Arzneimittelqualifikation erhalten. Für die Weiterentwicklung relevanter medizinischer Anwendungen sind weitere klinische Forschung und Compliance-Genehmigungen erforderlich.
Dieses Produkt ist gemäß dem Global Harmonisierten System zur Klassifizierung und Kennzeichnung von Chemikalien (GHS) als „ungefährlicher Stoff oder Gemisch“ eingestuft. Die Gefahrguttransportordnung ist NONH, die für alle Transportarten (Straße, See und Luft) gilt und keine besondere Kontrolle gemäß den Gefahrguttransportvorschriften erfordert.
- Die Verpackung muss während des Transports luftdicht bleiben, um das Austreten von Staub aufgrund von Verpackungsschäden zu verhindern.
- Es muss von Umgebungen mit hohen Temperaturen und hoher Luftfeuchtigkeit ferngehalten werden und die Temperatur im Transportfach oder Behälter muss so nahe wie möglich an der Raumtemperatur liegen, um die Auswirkungen extremer Temperaturen auf die Produktstabilität zu vermeiden.
- In den Transportdokumenten müssen der Produktname (Alverincitrat), die CAS-Nummer (5560-59-8) und der Zweck (für wissenschaftliche Forschung) deutlich angegeben sein, um die Anforderungen der Zollanmeldung und Transportüberwachung zu erfüllen.
